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復方磺胺甲噁唑片
產(chǎn)品說(shuō)明
核準日期:2007年08月01日
修改日期:2007年10月29日;2010年10月01日;2015年12月01日;2016年07月08日;2017年07月14日;2020年06月15日;2020年10月08日
復方磺胺甲噁唑片說(shuō)明書(shū)
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):復方磺胺甲噁唑片
英文名稱(chēng):Compound Sulfamethoxazole Tablets
漢語(yǔ)拼音:Fufang Huang′an Jia′e zuo Pian
【成份】本品為復方制劑,每片含活性成份磺胺甲噁唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】近年來(lái)由于許多臨床常見(jiàn)病原菌對本品常呈現耐藥,故治療細菌感染需參考藥敏結果,本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染:1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。5.治療卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎,本品系首選。6.卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲(chóng)病至少一次發(fā)作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少于總淋巴細胞數的20%。7.由產(chǎn)腸毒素大腸埃希桿菌(ETEC)所致旅游者腹瀉。
【規格】每片含磺胺甲噁唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。
【用法用量】1.成人常用量 治療細菌性感染,一次2片,每12小時(shí)服用一次。治療卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎一次1/2片/10kg,每6小時(shí)服用1次。成人預防用藥:初予2片,一日2次,繼以相同劑量一日服1次,或一周服3次。2.小兒常用量 2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染,2個(gè)月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次1/2片/10kg,每12小時(shí)1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲(chóng)感染如卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎,按體重一次口服1/2片/10kg,每6小時(shí)1次。慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10~14日;尿路感染的療程7~10日;細菌性痢疾的療程為5~7日;兒童急性中耳炎的療程為10日;卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎的療程為14~21日。
【不良反應】1.過(guò)敏反應較為常見(jiàn),可表現為藥疹 ,嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關(guān)節及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?;颊呖杀憩F為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位, 可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對膽紅素處理差, 故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸, 偶可發(fā)生核黃疸。5.肝臟損害??砂l(fā)生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。6.腎臟損害??砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時(shí)需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9.中樞神經(jīng)系統毒性反應偶可發(fā)生, 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。10.偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、惡心等表現。本品所致的嚴重不良反應雖少見(jiàn), 但累及各器官并可致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見(jiàn)。
【禁忌】1.對SMZ和TMP過(guò)敏者禁用;2.由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。4.小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。5.重度肝腎功能損害者禁用本品。
【注意事項】l.因不易清除細菌,下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:(1)中耳炎的預防或長(cháng)程治療。(2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。2.交叉過(guò)敏反應。對一種磺胺藥呈現過(guò)敏的患者對其他磺胺藥也可能過(guò)敏。3.肝臟損害??砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免應用。4.腎臟損害??砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期間應多飲水,保持高尿流量,如應用本品療程長(cháng)、劑量大時(shí),除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。5.對呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶抑制藥呈現過(guò)敏的患者,對磺胺藥亦可過(guò)敏。6.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。7.用藥期間須注意檢查:(1)全血象檢查,對療程長(cháng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。(2)治療中應定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發(fā)現長(cháng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。8.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效??偦前费獫舛炔粦^(guò)200μg/ml,如超過(guò)此濃度,不良反應發(fā)生率增高。9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長(cháng)療程,以防蓄積中毒。10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長(cháng),妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過(guò)一周以上者,應同時(shí)給予維生素B以預防其缺乏。11.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí),可同時(shí)服用葉酸制劑,后者并不干擾TMP的抗菌活性,因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生,應即停用本品,并給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長(cháng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(cháng)療程。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內,動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現有致畸作用。人類(lèi)中研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。
【兒童用藥】由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類(lèi)藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應用屬禁忌。兒童處于生長(cháng)發(fā)育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
【老年用藥】老年患者應用本品時(shí)發(fā)生嚴重不良反應的機會(huì )增加:如嚴重皮疹等皮膚過(guò)敏反應及骨髓抑制、白細胞減少和血小板減少等血液系統異常,同時(shí)應用利尿藥者更易發(fā)生。因此老年患者宜避免使用,確有指征時(shí)需權衡利弊后決定。
【藥物相互作用】1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。3.下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或發(fā)生毒性反應,因此當這些藥物與本品同時(shí)應用,或在應用本品之后使用時(shí)需調整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時(shí),應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應。5.與避孕藥(雌激素類(lèi))長(cháng)時(shí)間合用可導致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機會(huì )。6.與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。7.與肝毒性藥物合用時(shí),可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。8.與光敏藥物合用時(shí),可能發(fā)生光敏作用的相加。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加。11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時(shí)可增強保泰松的作用。12.磺吡酮與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長(cháng)時(shí),對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。14.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。15.利福平與本品合用時(shí),可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。16.不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物合用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。17.不宜與氨苯砜合用,因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。18.避免與青霉素類(lèi)藥物合用,因為本品有可能干擾此類(lèi)藥物的殺菌作用。
【藥物過(guò)量】本品的血濃度不應超過(guò)200μg/ml,超過(guò)此濃度,不良反應發(fā)生率增高,毒性增強。過(guò)量短期服用本品會(huì )出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過(guò)程中應監測血象、電解質(zhì)等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸,應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制,先停藥,給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,連用3日或至造血功能恢復正常為止。長(cháng)期過(guò)量服用本品會(huì )引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制癥狀時(shí),患者應每天肌內注射甲酰四氫葉酸5~15mg治療,直到造血功能恢復正常為止。
【藥理毒理】本品為磺胺類(lèi)抗菌藥,是磺胺甲噁唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲(chóng)、弓形蟲(chóng)等亦具良好抗微生物活性。本品作用機制為:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來(lái)細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達到。給予2片,一日服用2次,3日后達穩態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(cháng),需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。
【貯藏】遮光 ,密封保存。
【包裝】塑料瓶包裝:100片/瓶, 1000片/瓶。鋁塑包裝:12片/板,1板/盒;12片/板,2板/盒。
【有效期】36個(gè)月。
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部
【批準文號】國藥準字H37020790
【藥品上市許可持有人】
名稱(chēng):仁和堂藥業(yè)有限公司
注冊地址:莒南縣經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區淮海路西首路南
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):仁和堂藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址:莒南縣經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區淮海路西首路南
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