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小兒復方磺胺甲噁唑顆粒
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小兒復方磺胺甲噁唑顆粒說(shuō)明書(shū)
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):小兒復方磺胺甲噁唑顆粒
英文名稱(chēng):Pediatric Compound Sulfamethoxazole Granules
漢語(yǔ)拼音:Xiao′er Fufang Huang′an Jia′e zuo Keli
【成份】本品為復方制劑,其主要組份為:每袋含磺胺甲噁唑0.1g和甲氧芐啶0.02g。
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色顆粒,味甜。
【適應癥】用于小兒呼吸道、腸道、泌尿道感染。
【規格】每袋含磺胺甲噁唑0.1g和甲氧芐啶0.02g。
【用法用量】口服。3個(gè)月~1歲:一次1/3~1/2袋;1~5歲:一次1袋;5~8歲:一次1?~2袋。一日1次或遵醫囑。溫開(kāi)水沖服。
【不良反應】
1. 過(guò)敏反應較為常見(jiàn),可表現為藥疹,嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關(guān)節及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。
2. 中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?;颊呖杀憩F為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
4. 高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位, 可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對膽紅素處理差, 故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸, 偶可發(fā)生核黃疸。
5. 肝臟損害??砂l(fā)生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。
6. 腎臟損害??砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7. 惡心嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時(shí)須停藥。
8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9. 中樞神經(jīng)系統不良反應偶可發(fā)生, 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。
10. 偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、惡心等表現。
本品所致的嚴重不良反應雖少見(jiàn), 但常累及各器官并可致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見(jiàn)。
【禁忌】1. 對SMZ和TMP過(guò)敏者禁用。2. 由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用。3. 3個(gè)月以下的嬰兒禁用。4. 重度肝腎功能損害者禁用。
【注意事項】
l. 因不易清除細菌,下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:
(1) 中耳炎的預防或長(cháng)程治療。
(2) A組溶血性鏈球菌引起的扁桃體炎和咽炎。
2. 交叉過(guò)敏反應。對一種磺胺藥呈現過(guò)敏的患者對其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
3. 肝臟損害??砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免應用。
4. 腎臟損害??砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期間應多飲水,保持高尿流量,如應用本品療程長(cháng)、劑量大時(shí),除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。失水、休克患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用。腎功能減退患者不宜應用本品。
5. 對呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶抑制藥呈現過(guò)敏的患者,對磺胺藥亦可過(guò)敏。
6. 下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克患者。
7. 用藥期間須注意檢查:
(1)全血象檢查,對療程長(cháng)、服用劑量大、營(yíng)養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
(2)治療中應定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發(fā)現長(cháng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
8. 嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效??偦前费獫舛炔粦^(guò)200μg/ml,如超過(guò)此濃度,不良反應發(fā)生率增高。
9. 不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長(cháng)療程,以防蓄積中毒。
10. 由于本品能抑制大腸埃希菌的生長(cháng),妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過(guò)一周以上者,應同時(shí)給予維生素B以預防其缺乏。
11. 如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí),可同時(shí)服用葉酸制劑,后者并不干擾TMP的抗菌活性,因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生,應立即停用本品,并給予葉酸3~6mg肌內注射,一日1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長(cháng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(cháng)療程。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【老年用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
1. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
2. 不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。
3. 下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或發(fā)生不良反應,因此當這些藥物與本品同時(shí)應用,或在應用本品之后使用時(shí)需調整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4. 與骨髓抑制藥合用可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需合用時(shí),應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的不良反應。
5. 與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用時(shí),可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。
7. 與光敏藥物合用時(shí),可能發(fā)生光敏作用的相加。
8. 接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
9. 不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結晶尿的危險性增加。
10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時(shí)可增強保泰松的作用。
11. 磺吡酮與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長(cháng)時(shí),對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。
12. 本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
13. 本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
14. 利福平與本品合用時(shí),可明顯使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期縮短。
15. 不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物合用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
16. 不宜與氨苯砜合用,因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
17. 避免與青霉素類(lèi)藥物合用,因為本品有可能干擾青霉素類(lèi)藥物的殺菌作用。
【藥物過(guò)量】本品的血濃度不應超過(guò)200μg/ml,超過(guò)此濃度,不良反應發(fā)生率增高,毒性增強。過(guò)量短期服用本品會(huì )出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過(guò)程中應監測血象、電解質(zhì)等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸,應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制,先停藥,給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,連用3日或至造血功能恢復正常為止。
長(cháng)期過(guò)量服用本品會(huì )引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制癥狀時(shí),患者應每天肌內注射甲酰四氫葉酸5~15mg治療,直到造血功能恢復正常為止。
【藥理毒理】
1. 藥理
本品為磺胺類(lèi)抗菌藥,是磺胺甲噁唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲(chóng)、弓形蟲(chóng)等亦具良好抗微生物活性。本品作用機制為:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來(lái)細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
2. 毒理
動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現長(cháng)期大劑量應用本品可引起骨髓抑制、白細胞下降、血小板減少。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上。血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除相半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(cháng),需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中,并可穿透血-腦脊液屏障達治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障。
【貯藏】遮光 ,密封保存。
【包裝】鋁塑袋包裝,5g/袋,9袋/盒;12袋/盒。
【有效期】36個(gè)月。
【執行標準】WS-10001-(HD-0595)-2002
【批準文號】國藥準字H37023269